Los receptores de los opiáceos

Desarrollando opioides novedosos

Los opiáceos son el tratamiento de elección para el dolor moderado o intenso y proporcionan un gran alivio del dolor a la mayoría de los pacientes. La morfina se aisló a partir del opio hace más de 200 años y sigue siendo el analgésico más utilizado. Los opiáceos clásicos como la morfina ejercen su actividad farmacológica interactuando con los receptores µ (mu) de los opiáceos (RMO). Pero, aparte de su acción analgésica, los opiáceos clásicos tienen diversos efectos secundarios. El más peligroso y potencialmente mortal es la depresión respiratoria. Los más frecuentes son sedación, náuseas y vómitos, estreñimiento y retención urinaria. Por último, los opiáceos clásicos se asocian a desarrollo de tolerancia, dependencia física y propiedades de reforzamiento positivo.

Grünenthal está desarrollando analgésicos novedosos que actúan a nivel central con mecanismos de acción combinados: agonismo en los receptores µ (mu) de los opiáceos (RMO) e inhibición de la recaptación de noradrenalina (IRN). La activación de los ROM y la INR son mecanismos de acción analgésicos bien conocidos para las indicaciones de dolor agudo y crónico. Los nuevos compuestos son analgésicos potentes con un mejor perfil de tolerabilidad, y por tanto con menos efectos secundarios, que los opiáceos clásicos.

Además de los receptores µ (mu) de los opiáceos (RMO), hay otros tres tipos de receptores de los opiáceos: los receptores δ(delta) de los opiáceos (RDO), los receptores κ(kappa) de los opiáceos (RKO) y los receptores similares a los receptores de los opiáceos (SRO1), identificados recientemente.

Grünenthal está desarrollando analgésicos novedosos con afinidad por varios tipos de receptores de los opiáceos, especialmente por los RMO, los RDO y los SRO1. Estos compuestos nuevos son muy eficaces para el tratamiento del dolor moderado o grave y además tienen un perfil de efectos secundarios significativamente mejor que el de los opiáceos clásicos.